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Diquafosol tetrasodium

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产品编号 T7423Cas号 211427-08-6
别名 地夸磷索四钠, INS365

Diquafosol tetrasodium (INS365) 是一种 P2Y2 受体激动剂,可刺激眼组织粘蛋白的分泌。它可改善泪膜稳定性和视觉功能,作为干眼症的局部治疗。

Diquafosol tetrasodium

Diquafosol tetrasodium

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纯度: 99.97%
产品编号 T7423 别名 地夸磷索四钠, INS365Cas号 211427-08-6

Diquafosol tetrasodium (INS365) 是一种 P2Y2 受体激动剂,可刺激眼组织粘蛋白的分泌。它可改善泪膜稳定性和视觉功能,作为干眼症的局部治疗。

规格价格库存数量
1 mg¥ 256现货
2 mg¥ 365现货
5 mg¥ 592现货
10 mg¥ 957现货
25 mg¥ 1,750现货
50 mg¥ 2,930现货
100 mg¥ 4,330现货
500 mg¥ 9,370现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Diquafosol Tetrasodium is a P2Y2 receptor agonist that stimulates the secretion of mucins from ocular tissues Diquafosol tetrasodium (INS365) improves tear film stability and visual function, as a topical treatment of dry eye disease.
体外活性
曝露时间和diquafosol浓度显著降低了细胞存活率并增加了细胞裂解。相反,HA组中无论曝露时间长短,观察到的差异均不显著。用30%稀释的diquafosol处理1小时后以及用所有浓度稀释的diquafosol处理6小时后,细胞活力显著下降。经过24小时所有浓度稀释的diquafosol处理后,细胞存活率降低,裂解增加,观察到显著的细胞损伤[1]。
体内活性
在大鼠干眼模型中,P2Y(2) 激动剂 INS365 能够改善眼表健康,这一发现基于几方面的增加:泪液分泌、角膜上皮抵抗力以及杯状细胞释放含有糖蛋白的组分。因此,INS365 是治疗干眼综合征的潜在治疗剂。
细胞实验
The viabilities of human corneal epithelial cells (HCECs) were determined using a MTT assay.?Cells (100 μl;?5×104 cell/mL) were plated in 96-well tissue-culture plates and incubated at 37℃ in 5% CO2 for 24 to 48 h until cultures were subconfluent.?Diquafosol (100 μl diluted 10%, 20%, or 30%) or 0.3% or 0.18% HA were added and incubated for 1, 6, or 24 h. DMEM (100 μl) was added to controls.?After 1, 6, and 24 h, plates were washed three times with PBS to remove the drugs.?Cell viabilities were evaluated after incubating for 24 h. MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide;?thiazoyl blue (5 mg/mL) was then added to each well.?Samples were incubated in the dark for 4 h at 37℃, and media were then removed.?Precipitates were resuspended indimethyl sulfoxide (100 μl;?DMSO, Sigma-Aldrich).?Absorbances were measured on a plate reader at 570 nm.?The experiment was performed in triplicate[1].
动物实验
An SD rat dry eye model was used in which exorbital lacrimal gland extirpation decreased the Schirmer test score by at least 50%. After 8 weeks, when significant increases occurred in corneal epithelial permeability, Diquafosol tetrasodium(INS365)-containing eye drops were applied six times daily for the next 4 weeks at concentrations from 0.03% to 3.0%. Corneal barrier function was evaluated based on measurements with a modified anterior fluorometer of fluorescein penetrance at 1, 2, and 4 weeks after initial application. After INS365 application, the periodic acid-Schiff reagent (PAS)-stained area was evaluated in histologic sections of the tarsal and bulbar conjunctiva[2].
别名地夸磷索四钠, INS365
化学信息
分子量878.23
分子式C18H22N4Na4O23P4
CAS No.211427-08-6
SmilesO=c1ccn(C2OC(COP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OCC3OC(n4ccc(=O)[nH]c4=O)C(O)C3O)C(O)C2O)c(=O)[nH]1.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 10 mM
DMSO: Insoluble
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1387 mL5.6933 mL11.3865 mL56.9327 mL
5 mM0.2277 mL1.1387 mL2.2773 mL11.3865 mL
10 mM0.1139 mL0.5693 mL1.1387 mL5.6933 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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